靶向药物载体在肿瘤的靶向药物治疗中具有关键性的作用，药物载体可以提高治疗药物在肿瘤处的富集，减少各种药物副作用。纳米尺度的各种新型大分子是一大类受到人们广泛重视的潜在药物载体，由于大分子及其衍生物具有主动靶向和被动靶向两方面的优点，以及适用于载药的化学和生物学性质。同时，许多大分子药物载体易于进行结构修饰和改造，可以多种靶向小分子或者多肽、蛋白质等结合构成靶向运输体系，在肿瘤治疗药物的研究中发挥了巨大作用。　　 树状大分子是一类高度支化的人工合成大分子，具有较好的生物相容性，较低的细胞毒性和良好的水溶性，是一种理想的药物载体分子。树状大分子可以将药物分子物理捕捉到其内部空腔中，或者通过共价与非共价方式将药物和各种功能基团结合到树状大分子表面，并在医药研究领域已经获得广泛应用。　　 本文首先以G5-PAMAM为原料进行叶酸和DTPA的修饰，合成一种新的叶酸受体靶向的分子药物前体。最终化合物用1H NMR进行表征，确认了其结构的正确性。在此基础上，我们用直接标记法制备了188Re-G5-Ac-FA-DTPA放射性化合物，对反应产物进行HPLC分离和分析，成功得到了目标化合物。188Re标记的大分子表现出了良好的体外稳定性和水溶性，同时我们用小鼠模型测定了其血液药时曲线和体内稳定性，为发展一种新的肿瘤治疗药物奠定了基础。　　 两亲性嵌段共聚物胶束也是一种在药物载体领域具有明显优点的大分子，它对难溶性药物有良好的增溶性，可以进行药物的可控释放。但在目前，仅有数量有限的聚合物可以作为载体给药系统进行研究，因此开发新的药用两亲性聚合物，是胶束研究的一个重要内容。　　 在本文中，我们设计了一类包含氢键与巯基基团的嵌段共聚物分子片段，它们可以依靠氢键相互作用进行自组装，并具有形成二硫键的能力和生物可降解性。我们完成了新的嵌段共聚物分子的亲水片段和疏水片段模块的全合成，反应中间体和最终化合物分别用1H NMR，13C NMR，HRMS等手段进行表征，结果证实了化合物的正确结构。这一实验为基于氢键和二硫键组装的新型嵌段共聚物胶束合成了相应的单体分子，并为研究新型嵌段共聚物胶束在载药系统中的应用打下了基础。