新型有机锡类抗癌化合物的设计合成及其构效关系的研究

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该文以有许多生物活性的异羟肟酸化合物作配体合成了一系列二烃基锡化合物,对其结构进行了详细的表征,进行了体外抗癌活性筛选,着重探讨了其构效关系.另以1-苯基-3-甲基-4-对硝基苯甲酰基-5-吡唑酮(HQ)为配体合成了其二正丁基锡配合物.主要工作归纳如下:1、合成了两种小分子氨基酸异羟肟酸配体.2、合成了以芳香异羟肟酸.3、以<3>H-TdR掺入法研究了以上四种配体及其R<,2>Sn(L)<,2>型和[R<,2>Sn(L)]<,2>O型配合物对HL-60人白血病、BGC-823人胃癌、Bel-7402人肝癌、EJ人结肠癌、KB人鼻咽癌、Hela人宫颈癌等一系列人癌细胞DNA合成代谢的影响,从而了解配合物对癌细胞的抑制情况.4、合成了以1-苯基-3-甲基-4-对硝基苯甲酰基-5-吡唑酮为配体的可与锡配位形成六员螯合环的单核六配位型的二正丁基锡衍生物.
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