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UbcH5c属于泛素结合酶家族，在TNF-α诱导的NF-κB信号通路中扮演着重要角色。若NF-κB异常激活，则会诱发多种疾病，如类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、多发性硬化症等。因此，UbcH5c可作为TNF-α诱导的NF-κB信号通路异常引起的炎症的治疗靶标。本文运用原核表达系统表达UbcH5c重组蛋白，经纯化后获得高纯度、均一的UbcH5c蛋白;培养出UbcH5c单晶并解析出UbcH5c晶体结构。该研究成果将为UbcH5c的功能研究和靶向UbcH5c的小分子抑制剂设计提供基础。二肽基肽酶(Dipeptidyl peptidaseⅣ，DPPⅣ)蛋白属于丝氨酸蛋白酶，在体内可以迅速降解肠促胰岛素。因此，DPPⅣ被成功开发为Ⅱ型糖尿病的治疗靶标。 本文运用昆虫杆状病毒真核表达系统表达DPPⅣ重组蛋白，经纯化后获得高纯度、均一的DPPⅣ蛋白;以DPPⅣ为靶标开展分子水平抑制剂筛选，获得IC50值达2.06 nM的高效抑制剂HL-011;继而开展小鼠体内血浆DPPⅣ活性检测，实验结果显示口服给药HL-011（5 mg/kg）后的12小时内维持血浆DPPⅣ抑制活性80％以上，该活性可与长效口服降糖药奥格列汀(MK-3102)相媲美;培养并获得了DPPⅣ与HL-011复合物晶体，通过解析的复合物晶体结构阐明了HL-011的结合模式。本研究成果为糖尿病治疗提供了药物候选物，也为DPPⅣ抑制剂的优化提供了结构基础。疟疾是一种由按蚊引起的严重威胁人类生命的传染病。因此，筛选获得高效的抗疟药物和寻找有效的疟疾诊断方法对于提高临床疗效和控制流行具有重要意义。通过SYBR GreenⅠ法筛选出抗疟活性较好的化合物6，其对3D7和Dd2两株恶性疟原虫的IC50值分别达18 nM和13nM。另外，基于课题组前期工作获得的靶向疟原虫DHODH抑制剂（化合物1），我们致力于开发用于疟疾检测的特异性荧光探针。计划以化合物1为配体，选择合适的连接臂，将配体连接到荧光基团上，继而设计出新型荧光探针用于疟原虫的定位及检测。运用激光共聚焦显微镜筛选出了不与疟原虫和哺乳动物细胞结合的荧光基团3和11作为探针的荧光基团。目前探针的合成及检测工作仍在进行中。本研究成果为疟疾治疗提供了药物候选物，也为疟疾的快速检测提供了新的设计思路。