【摘 要】
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自身免疫病是人们面临的一个巨大的医学和社会课题，而目前对自身免疫病的治疗还是不能令人满意。从免疫抑制剂的治疗效果和临床需求的差异来看，开发新型的免疫抑制剂仍然非常重
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自身免疫病是人们面临的一个巨大的医学和社会课题，而目前对自身免疫病的治疗还是不能令人满意。从免疫抑制剂的治疗效果和临床需求的差异来看，开发新型的免疫抑制剂仍然非常重要。本文合成了一系列的色酮衍生物，并对其免疫抑制活性进行了测定。
一、衍生物的合成
先以2，4，6-三羟基苯乙酮为原料，合成了3-羟基—5，7-二苄氧基色酮、5，7-二羟基色酮、5—羟基—7-甲氧基色酮、5，7-二甲氧基色酮、3，5，7-三羟基色酮，再以3，5，7-三羟基色酮为母体，在3位羟基上引入戊酸、己酸、辛酸、壬酸四种脂肪酸。另外，还合成了2-羧基—5，7-二羟基色酮和2-乙氧羰基—5，7-二甲氧基色酮，总共11个色酮类衍生物。化合物的结构均通过1HNMR、IR、UV及MS进行了表征。
二、化合物免疫抑制活性的测定
本章对合成的色酮衍生物的免疫抑制活性进行了初步的研究。对合成化合物对正常Jurkat淋巴细胞毒性试验的影响，及MTT法测定对Con A致正常小鼠脾细胞增殖的影响的试验结果表明，这些色酮衍生物无细胞毒性作用；除了Ⅵ和Ⅶ，其他均对Con A活化的小鼠脾细胞的增殖有一定的抑制倾向，但是无有意差。对脾细胞的线粒体跨膜电位的影响试验发现化合物Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ能引起跨膜电位下降，而且化合物Ⅱ的作用比Eucryphin要强。
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