氨基膦酸衍生物的原位合成方法研究

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该文提出了一个利用类曼尼希反应原位地合居膦酰胺与膦酰酯类化合物的通用方法.首先,通过建立模型反应,探讨了反应条件对类曼尼希反应的影响,同时优化了反应条件,基次,利用<31>PNMR谱对模型反应进行了踪,对反庆中间体进行了研究,并在此基础之上 ,提出了可能的反应机理.再次,为了对该反应中间体进行了研究,并在此基础之上,提出了可能的反应朵理.再次,为了对该反应的适用范转进行研究,作者选用不同的醛、醇、胺进行反应,合成了六个苄氧羰基保护的α-氨基膦酸单甲酯,八个非对称的苄氧羰基保护的 α-氨基膦酸双酯和五个苄氧羰基保护的α-酰苄胺酸单甲酯,并对其中的新化合物进行了结构表征.最后,作者还将此反应应用于膦酰肽的合成,成功地在苄氧羰基保护的α-氨基膦 酸单甲酯的P-端接上了甘氨酸乙酯,使其成为制备含有P-N键的膦酰肽的简便方法.
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