肿瘤的化疗效果很大部分依赖于化疗试剂足够局部地传送到肿瘤发生的场所。目前已有很多化疗试剂对某些实体肿瘤显示了很好的肿瘤杀伤效果。然而这种传统的化疗方法存在非特异性、毒副作用大及易产生耐药性等缺点。为解决这些问题，多种药物的靶向传送以及多种肿瘤治疗手段联合治疗方法的研究越来越受到人们的重视。石墨烯作为一种新型的二维碳纳米材料，具有超高的比表面积、良好的生物相容性以及优秀的光学性质等特点。这些特点使其在药物靶向运送及肿瘤的近红外(Near infrared，NIR)光热治疗中具有很大的应用潜力。本论文的主要创新在于制备了共价连接靶向分子叶酸并负载阿霉素(DOX)的具有生物相容性的纳米氧化石墨烯复合物(FA-NGO-PVP/DOX)，通过结合808 nm NIR激光的照射，从而把氧化石墨烯的靶向治疗、载药化疗和光热疗法整合在一个体系中，并对该体系的靶向治疗联合热化疗的肿瘤治疗效果进行细胞水平的评价。具体方案为:　　 (1)用改良的Hummers法制备氧化石墨，再经过一定功率的超声剥离后获得了尺寸在100 nm左右的纳米级氧化石墨烯(Nanoscale Graphene Oxide，NGO)，再将具有生物相容性的合成高分子化合物聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone，PVP)非共价结合到NGO上，得到分散性很好的氧化石墨烯-聚乙烯吡咯烷酮复合物(NGO-PVP)，最后将靶向分子叶酸通过形成共价的酰胺键连接到NGO-PVP上。这种具有靶向功能化的氧化石墨烯材料(FA-NGO-PVP)在生理条件下具有良好的生物相容性和稳定性。然后通过π-π堆垛以及疏水相互作用等将化疗药物DOX吸附在FA-NGO-PVP表面，形成FA-NGO-PVP/DOX复合物。由于NGO具有的超高比表面积，其对DOX的装载可以达到100％以上，远超一般纳米载药材料。同时进一步研究了不同pH条件及激光照射下FA-NGO-PVP对DOX的释放动力学行为。结果表明，在酸性条件下DOX的释放更显著，这种pH依赖性的药物释放更有利于控制化疗药物在肿瘤部位的释放。此外，在激光照射下，DOX能从FA-NGO-PVP力口速释放，这可能与更好的癌症治疗效果有直接关联。　　 (2)研究了激光照射对药物载体FA-NGO-PVP的温度升高情况。结果表明，在激光照射下，FA-NGO-PVP有很好的光热效应。10 g/mL的FA-NGO-PVP在2 W/cm2激光照射5min后温度可以达到80℃以上。　　 (3)体外细胞实验研究了FA-NGO-PVP/DOX在808 nm激光的照射下对人的子宫颈癌细胞(He1a)的杀伤效应。结果表明FA-NGO-PVP/DOX能将主动靶向治疗与局部化疗以及激光照射下的热疗结合起来，其肿瘤杀伤效果比单独应用DOX化疗、单独应用FA-NGO-PVP的光热疗法以及被动靶向的化疗联合光热治疗都好。而且MTT试验表明，FA-NGO-PVP作为药物载体没有明显的细胞毒性，具有良好的生物安全性。　　 (4)为了研究FA-NGO-PVP的靶向效应，我们用制备的FA-NGO-PVP孵育细胞。其中He1a为叶酸受体阳性细胞，A549为叶酸受体阴性细胞。结果表明，叶酸受体阳性细胞能更好的摄取和内源化FA-NGO-PVP。