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放疗增敏剂是目前肿瘤治疗领域研究较热门的一类药物,然而一些增敏效果较好的药物如硝基咪唑类,由于具有神经毒性限制了这类药物的临床应用效果。基于此,本研究试图寻找增敏效果好、毒性低的放射增敏剂。参考烟酰氨基酸衍生物的结构特点,应用合成逆推法,首先设计出产物结构,在产物侧链中引入双键,设计出一系列吡啶丙烯酰胺衍生物,继而选定恰当的合成路线,简化合成方法,提高产率,并通过离体细胞实验考察此类化合物的放射增敏效价。合成部分:以3-吡啶丙烯酸、4-吡啶丙烯酸和5种氨基酸为原料,EDC·HCl为缩合剂,