维甲酸新剂型的研制

来源 :重庆医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hyron2005
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该文利用包合技术和微型成球技术分别制备了维甲酸β-环糊精包合物(RA-β-CD), 维甲酸明胶微球(RA-GEL-MS)和维甲酸β-环糊精包含物明胶微球(RA-β-CD-GEL-MS),并研 究了制备工艺.其中RA-GEL-MS和RA-β-CD-GEL-MS二者均为首次报道.1、RA-β-CD:经对 不同包合条件研究后,以RA:β-CD(摩尔比)=1:4,将RA的异丙醇溶液与β-CD溶液混合,45 ℃下包合1h,得浅黄色粉末.其平均含量6.0﹪,溶解度148.3μg/ml,药物利用率56.9﹪.与报道的方法相比,不仅缩短了包合时间,而且药物含量和利用率均较高,溶解度也大大提高.2、RA-GEL-MS:以明胶为囊材,用相分离凝聚法制备.用正交试验确定了制备微球的最佳条件,其5ˉ25μm粒径范围的微球占总数的92.4﹪,含量为2.8﹪,包封率67.2﹪.3、RA-β-CD-GEL-MS:以自制的RA-β-CD为原料,明胶为囊材,用单凝聚法制备.用正交试验确 定了最佳成球条件,其5ˉ25μm粒径范围的微球占总数的90.2﹪,用紫外分光光度法则定其含量,以包合物计算为37.1﹪,包封率47.3﹪.
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