随着科技发展，癌症治疗的新技术与新方法层出不穷，其中纳米药物载体是最引人注目的方向之一。相对于传统的药物载体而言，纳米药物载体具有很多优点，如高的稳定性、对肠胃刺激小、毒副作用小、药物利用度高、可靶向给药、有缓释作用等。因此，纳米与药物包载技术的结合是现代药学发展的重要方向。本论文主要开展了脂肽阳离子脂质体以及中空微胶囊作为药物载体的运载效率及其生物安全性的相关研究。　　 首先，通过有机合成的方法制备得到了头部基团为含有3个氨基酸的多肽、尾链为2个18碳链的脂肽目标分子。该目标分子能够形成具有良好分散性的、表面带正电荷的脂质体。通过荧光光谱和共聚焦显微镜证实含有正电荷的脂质体能够和带负电荷的DNA形成复合物。在胰蛋白酶的作用下，通过检测体系荧光强度的变化证实多肽的水解破坏了脂质体的正电荷，使得DNA能够从复合物中释放出来。这一过程有助于DNA进入细胞之后从溶酶体中逃逸，在细胞核中进行复制和表达，从而提高DNA的转染效率。细胞转染实验也证实了这一推断，目标分子脂肽的转染效率为45±5％，接近商品化的转染试剂的两倍。在细胞转染实验中，脂质体的毒性也是一个至关重要的因素，通过检测死细胞的数目证实目标分子在进行细胞转染时对细胞没有伤害，因此该脂肽是安全并且高效的转染试剂，扩展了基因治疗试剂的选择范围。此外，由于多肽上具有较多官能团，通过对脂肽上肽的扩展和修饰，使得制备具有靶向功能和生物兼容性的基因载体成为可能。　　 接下来选择两种天然的高分子，使用三聚氰胺粒子为模板，利用层层组装方法制备了海藻素/壳聚糖中空微胶囊。将胶囊分散到非水溶性的光敏竹红乙素的乙醇溶液中，通过非特异性吸附将药物封装到胶囊内。将包裹了药物的胶囊与细胞混合孵化后，使用共聚焦显微镜观察证实胶囊能够进入细胞内。使用流式细胞仪进一步检测了胶囊进入细胞的效率，结果表明当胶囊最外层为带正电荷的壳聚糖时，约有26.4％的细胞被胶囊感染，而在最外层为海藻酸时其效率为1.9％。将细胞/胶囊混合培养之后，使用480 nm光照10分钟，MTT实验证实光照能够极大地降低细胞的活性，这是由于竹红乙素在光照条件下产生了单线态，对细胞产生毒性，因此这一结果初步证实胶囊包裹的竹红乙素能够降低癌细胞的活性，为光动力治疗(PDT)浅表癌症提供了一个新的思路。　　 此外，将非水溶性药物竹红乙素包裹到DMPA脂质体中，然后与壳聚糖配对在MnCO3颗粒表面进行层层组装，通过测定在组装过程中表面电势的变化，证明DMPA和壳聚糖能够成功的进行层层组装。在使用EDTA溶液去除MnCO3模板之后，使用共聚焦显微镜观察，证实HB已经成功的被封装到胶囊内部。这一方法能够扩展到其它非水溶性药物的封装中。但是DMPA和壳聚糖配对所得到的微胶囊机械强度比较差，低速离心就会导致胶囊破裂，接下来的研究我们将考虑在DMPA和壳聚糖组装之后，再在其表面使用壳聚糖和海藻酸进行层层组装，以增强其机械强度。