醇的脱氧烷氧胺基化合成n-烷基-n-烷氧基苯磺酰胺的研究

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苯磺酰胺是一类重要的有机化合物,其独特的化学结构赋予相关物质良好的化学反应活性和生物活性。  N-烷基-N-烷氧基苯磺酰胺和N-苯磺酰基异噁唑啉类结构广泛存在于药物分子中。本文主要研究了一种新型的醇的脱氧烷氧胺基化反应:在温和的反应条件下,N-烷氧基苯磺酰亚胺(NOSI)作为烷氧胺基化试剂,与醇反应以良好的收率合成了N-烷基-N-烷氧基苯磺酰胺和N-苯磺酰基异噁唑啉。该反应具有满意的立体选择性,可以得到手性翻转的产物。这种方法具有无金属参与、可大规模制备、原子经济性好等多种优势。  N,N-二氟-4-硝基苯磺酰胺可以作为一个二氟胺化试剂。该试剂是以4-硝基苯磺酰胺为原料,经一步氟化反应制得。在氟化银存在下,试剂可以与二溴海因和苯乙烯发生反应,生成少量双官能化产物2-溴-N,N-二氟-1-苯乙烷-1-胺。该反应还有待进一步的研究。
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