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目的:设计合成C086衍生物C086-1,优化微波合成条件,并进行其在小鼠体内的药代动力学和体内外抗肿瘤活性研究。方法:设计合成路线,选用微波合成和传统合成两种方法合成C086衍生物C086-1。采用核磁共振氢谱法和紫外光谱法对所合成化合物进行结构表征。从反应温度、反应时间和投料比三个方面优化C086-1的微波合成条件。利用HPLC法测定C086-1和C086尾静脉给药后小鼠体内的药物代谢动力学。四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测C086-1和C086对Hep G2、SW620、HL60、MDA-MB-