硫代葡萄糖苷(glucosinolate, GS)简称硫苷,是一类广泛存在于十字花科(Cruciferae)植物根、茎、果实中的糖苷混合物,特别是芸苔属( Brassica)植物,包括各种卷心菜、椰菜、花椰菜和布鲁塞尔苗芽中,这类植物含硫次生代谢产物含量较多。研究发现它的水解产物具有抗癌的作用。本文对硫苷水解产物的体内、外抗癌作用进行药效学研究,并且对其抗肿瘤的机理进行初步的探讨。同时以油菜为对象,研究了硫苷在油菜中的分布,以及采后处理的影响,并且从油菜中提取分离出总硫苷。为十字花科蔬菜的抗癌作用以及从油菜中筛选药用成分提供理论依据。(1)选取三种硫苷的水解产物异硫氰酸β-苯基乙基酯(β-phenylethyl isothiocyanate, PEITC)、异硫氰酸苄酯(Benzyl isothiocyanate, BITC)和3-吲哚甲醇(Indole-3-carbinol, I3C),体内建立S180移植性肿瘤模型,以荷瘤小鼠实体瘤重、抑瘤率及对脾脏、胸腺指数的影响为实验指标评价其抗肿瘤作用。结果证实大剂量的三种水解产物对♀、♂小鼠S180肿瘤都表现出一定的抑制作用,而且具有一定的免疫抑制作用。体外采用MTT(溴化二甲噻唑二苯四氮唑)比色法观察三种水解产物对培养的HeLa细胞增殖的影响,结果表明它们对HeLa细胞具有明显的生长抑制作用,并且作用强于化疗药物环磷酰胺。(2)采用单激光单染色法,用流式细胞仪对经过三种水解产物刺激的MCF-7细胞进行检测,观察药物对肿瘤细胞周期各时相以及诱导肿瘤细胞凋亡的影响。采用吖啶橙/溴乙锭(AO/EB)双染色荧光显微镜观察法直接从形态上对肿瘤细胞进行观察。实验结果显示PEITC、BITC和I3C都能够诱导MCF-7细胞凋亡,并且随着药物作用时间的延长,凋亡细胞百分数逐渐升高。PEITC、BITC和I3C具有周期特异性,主要诱导S期细胞凋亡,并且其诱导凋亡的能力随时间而增强。(3)利用氯化钯分光光度法对9个油菜品种的种子、叶片和茎中的硫苷含量进行测定,得到各部位含量都较高的58号品种,并且发现种子中的含量最高,其次是叶片。对58号油菜品种的各部位经不同温度处理,发现80℃以上烘干处理可以使芥子酶失活而不至于使硫苷发生降解。(4)采用酸性氧化铝色谱柱和DEAE-Sephadex A-25葡聚糖凝胶柱从油菜籽中提取分离总硫苷,并用薄层层析对提取物进行检测,发现其中含有PEITC、BITC和I3C三种硫苷的水解产物。高效液相色谱测定每克菜籽中PEITC,BITC和I3C含量分别为3.33μg,1.38μg,1.85μg。表明油菜具有潜在的药用开发价值,为提高油菜资源的利用价值开辟一条新的途径。