氮糖是一类多羟基氮杂环化合物，它们对糖苷酶具有良好的抑制活性。近年来，氮糖引起了合成化学家和生物学家的广泛关注。　　 为了开发出更高活性和选择性的糖苷酶抑制剂和建立构效关系，对已知氮糖进行结构修饰是一种十分有效的策略。作为强的吸电子基团，单氟、二氟亚甲基在应用于核苷的结构修饰中已经取得了很好的效果。基于以上考虑，本文设计并合成了一系列新的含偕二氟亚甲基的氮糖——14个光学活性的含偕二氟亚甲基的Isofagomine类似物。这些化合物每组互为对映体。　　 我们测试了所制备的14个含偕二氟的Isofagomine类似物对8种不同的糖苷酶的抑制活性。活性测试结果表明：(3R,5R)-4-去氧-4，4-偕二氟亚甲基Isofagomine类似物52对从杏仁中提取的β-葡萄糖苷酶有良好的抑制活性(Ki1.2μM)，并对从牛肝中提取的β-半乳糖苷酶也有较好的抑制活性(Ki165μM)。本文还确定了抑制剂的pKa、pH与抑制活性的相关性。