点击化学是指选用易得原料，通过可靠高效而又具选择性的化学反应来实现碳杂原子连接，低成本、快速合成大量新化合物的一套强大且实用的合成方法。Cu（Ⅰ）催化的炔-叠氮的1，3-偶极环加成反应被称为点击化学的精华。该方法在药物合成中的先导化合物库的建立、糖类化合物的修饰改性、天然产物的合成、生物大分子和大分子聚合物上具有重要应用。 第一章中，综述了点击化学的进展，对Cu（Ⅰ）催化的叠氮化合物与端炔化合物之间的1，3-偶极环加成反应进行了理论分析，并介绍了1，2，3-三氮唑衍生物的应用。第二章，介绍了紫杉醇及其抗癌药性，并指出其水溶性差的缺点，阐述了目前已有的改善其水溶性的方法。并提出本课题利用Cu（Ⅰ）催化的叠氮化合物与端炔化合物之间的1，3-偶极加成反应，将水溶性基团导入紫杉醇，从而大大改善其水溶度。第三章，叙述了5-氟尿嘧啶作为抗癌药物的应用及特性，将点击化学应用于5-氟尿嘧啶的官能团修饰，合成5-氟尿嘧啶衍生物。第四章，叙述了磺胺类药物的优缺点，通过对磺胺类药物的修饰。最后，对本课题进行了总结和展望。