生物碱、萜类等多环天然产物大多具有较为复杂的结构和一定的生物活性，对具有重要生物活性和复杂结构的多环天然产物及其类似物进行合成与生物活性研究是有机合成化学和药物化学的一个重要内容，为新药的研究开发、自然资源的保护和合理利用提供了一个有效的模式。　　 本论文研究了斯替宁碱的不对称催化合成方法，弱碱条件下的钯催化芳卤烃和α-卤代酮还原脱卤反应，以及含α，β-不饱和酮结构赤霉素类似物的设计、合成与抗肿瘤构效关系。　　 本论文共分为五章，第一章主要综述了近年来斯替宁碱的合成研究进展，其次对与斯替宁碱结构相关的其他百部生物碱如对叶百部碱、蔓生百部碱和百部叶碱的合成方法也进行了简要的介绍。　　 第二章研究了斯替宁碱的不对称合成新策略。利用手性镍不对称催化的双Michael加成一瓶反应，立体选择性地构建了关键中间体-五取代环己酮。然后再经串联硝基还原、去保护、还原胺化等反应得到斯替宁碱的ABC三环结构，参照文献方法经三步反应可完成了斯替宁碱的合成。该合成方法有效地解决了该类生物碱合成中的立体控制和高效性问题。　　 第三章研究了弱碱条件下的钯催化芳卤烃和α-卤代酮的还原脱卤反应。反应条件温和、收率高，对胺、酰胺、双键、苄氧、苄胺、羧基等官能团无影响，对芳环中卤素占位或定位基团的去除具有较强的实用价值。　　 第四章介绍了抗肿瘤活性赤霉素类似物的设计、合成及构效关系研究。将Michael受体药效团α，β-不饱和酮与丰产天然产物赤霉素进行了结构重组，合成了11个未见文献报道的赤霉素类似物。发现具有3，15.双α，β-不饱和酮结构的赤霉素类似物有较强的体外抗肿瘤活性和对正常细胞的低毒性。　　 第五章为论文中相关化合物的合成实验操作及谱图数据。