本论文的研究工作主要分为两部分:第一部分是Grassypeptolide的全合成以及生物活性研究;第二部分是Salinamide A的全合成研究。　　Grassypeptolide是从海洋蓝藻中分离得到的活性多肽，它是一个31员环的大环酯肽化合物，含有有两个噻唑啉以及众多的非天然氨基酸，其中包括大量的D-型氨基酸，N-甲基氨基酸，2-氨基丁酸(Aba)以及一个β-氨基酸。在多种癌细胞上实验发现Grassypeptolide有广谱的癌细胞抑制活性。我们用Wolff重排制备β-氨基酸，通过酯键连接和接肽反应得到其中一个片段。对于另外一个片段，我们从N-甲基亮氨酸开始，通过几步接肽反应以及使用硫酰化试剂得到了含有两个硫酰胺片段的六肽化合物。两个片段在苏氨酸羧基和β-氨基酸氨基连接得到大环前体，在N-甲基苯丙氨酸的位置以72％的产率关上大环。最后通过保护苏氨酸的二级羟基，然后同时形成两个噻唑啉，脱除保护完成整个全合成。整个全合成最长线性步骤17步，总产率11.3％，平均每步88％。　　Salinamide A是从海水培养的放射菌类分离得到的，具有良好的抗菌、消炎活性。我们用D-脯氨酸催化的Anti-Aldol反应得到其中一个非氨基酸部分——(2S，3R)-3-羟基-2，4-二甲基戊酸，通过接肽反应和酯键形成得到其中一个片段。我们还制备了另外一个片段中的二肽结构。对于非氨基酸部分，我们采用Mitsunobu反应形成醚键，通过底物控制的不对称格式反应来构建烯基环氧的结构，得到了大于10∶1的不对称选择性。