中药重楼一般是指云南重楼和七叶一枝花的干燥根茎，是中药复方中常用组分，药用历史悠久，具有清热解毒、消肿止痛之功效。现代药理学研究表明，重楼具有抗肿瘤、抑菌、止血、免疫调节和镇静镇痛等药理活性，在临床上的应用十分广泛，是“云南白药”、“季胜德蛇药片”“宫血宁胶囊”等多种名贵中成药的主要成分。重楼的活性成分为甾体皂苷，而主要活性成分为偏诺皂苷，偏诺皂苷在抗肿瘤、止血、消炎抑菌等方面较其它甾体皂苷具有更高的生理活性。近年来，因需求的不断增长导致的掠夺式采挖使野生重楼资源濒临枯竭，现已被列为云南省30种稀缺濒危天然药物。业内人士认为：缓解重楼资源压力的根本方法是利用现代药物合成技术实现偏诺皂苷的化学合成。　　 本文结合薯蓣皂苷元这一云南丰产生物资源的优势和前期本课组成功得到乙酰薯蓣皂苷元的E/F开环产物3β，16β—二乙酰氧基-26—氯—5—胆甾烯-22-酮（化合物1）的前期研究结果，并对前人的研究工作进行深入的总结和分析的基础上，以化合物1为原料，利用其完整碳骨架及潜在官能团，设计了一条步骤简短的偏诺皂苷元的实用合成路线，本文对其可行性进行了探索，实现了能用于偏诺皂苷元合成的关键前体3β—叔丁基二甲基硅氧基-26—氯—5，16—胆甾二烯-22-醇（化合物9）的合成，完成工作的主要步骤如下：以化合物1为原料，首先在K2CO3/THF—MeOH体系中对C-3位乙酰氧基进行选择性醇解、C-3位羟基经硅醚化保护、C-22位羰基还原、C_22位羟基经二氢吡喃保护、C-26位乙酰氧基的水解、C-26位羟基的卤代或磺酰化，消除获得了C-26/17位双键，C-3/C-22位选择性去保护，实现了化合物9的合成，为后续偏诺皂苷元的最终化学合成奠定了坚实的基础。