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毛喉鞘蕊花Coleus forskohlii(Willd)Briq.系唇形科Labiatae鞘蕊花属Coleus Lour.植物,产于印度和我国云南省等地,主要用于治疗感冒、咳喘等疾病。目前,国产毛喉鞘蕊花的产品均以粗提物入药,有效成分含量很低,难以充分发挥药效。为深入研究与开发国产毛喉鞘蕊花,在前期工作中,我们采用大孔树脂等提取纯化技术,制得了毛喉鞘蕊花提取物,该提取物能显著抑制组胺诱导离体豚鼠气管条的收缩,显示出平喘新药的良好开发前景。本论文在原有工作基础上,研究毛喉鞘蕊花的化学成分及其提取物的有效成分含量,为后续药效学、质量标准等方面的研究奠定基础。
对毛喉鞘蕊花进行了化学成分研究。应用硅胶、RP-C18和Sephdext,H-20柱色谱,以及制备RP-HPLC等方法进行分离纯化,运用NMR和MS等方法鉴定化合物的结构。共分离得到18个化合物,分别鉴定为佛司可林G(1)、佛司可林J(2)、1,6-二乙酰-9-去氧佛司可林(3)、佛司可林A(4)、佛司可林H(5)、6-乙酰-1-去氧佛司可林(6)、佛司可林D(7)、1,9-dideoxy-7-deacetylforskolin(8)、异佛司可林(9)、佛司可林Ⅰ(10)、chamaecydin(11)、6α-hydroxydemethylcryptojaponol(12)、α-雪松烯(13)、齐墩果酸(14)、白桦酸(15)、豆甾醇(16)、β-谷甾醇(17)、硬脂酸(18)。其中化合物11～13为首次从鞘蕊花属植物中分离得到,化合物14为首次从该植物中分离得到。
建立了高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD法)测定毛喉鞘蕊花提取物中异佛司可林和佛司可林的含量。采用Kromasil C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(63:37)为流动相,流速1.0ml/min,柱温40℃,ELSD漂移管温度为90℃。结果显示,异佛司可林和佛司可林在一定范围内均呈良好线性关系,平均加样回收率分别为97.88％、103.15％,RSD分别为3.33％、4.98％(n=6)。应用所建方法对自制的以及市售的毛喉鞘蕊花提取物进行了含量测定。7批供试品的测定结果表明:进口毛喉鞘蕊花制备的提取物中佛司可林的含量较高,异佛司可林含量较低;而国产品种制备的提取物中以异佛司可林为主,未检出佛司可林,自制的提取物中异佛司可林的含量较高。
最后本文对毛喉鞘蕊花的研究进展进行了综述。