苯并噁嗪酮及其降解产物苯并噁唑啉酮类化合物以其优良的生物活性而倍受人们关注。作为植物次生代谢物质，它们在很多领域被当作设计开发的母体进行研究，如医药、农药及染料等。在农药杀虫剂、杀菌剂与除草剂等方面，国外大公司(如日本住友)陆续有商品化的产品问世。 为了寻求具有高生物活性的新农药化合物，本文以两者的主体环结构作为先导结构，通过优化修饰，以取代的邻氨基苯酚为原料，设计并合成了一系列全新结构的苯并噁唑啉酮和苯并噁嗪酮化合物，其中前者合成了16个，后者45个。所有化合物结构经1HNMR加以确证，部分还辅有气质联用和红外光谱数据。初步的生物活性测试结果表明，该类化合物没有表现出明显的杀虫活性，但大部分化合物具有良好的除草活性。如化合物OZ-077、OZ-079、OZ-085和OZ-094等在浓度为100mg/L时，对苋菜AmbrosiatricolorLinn的抑制率达90﹪，同时对稗草EchinochloacolonumLink、高粱SorghumvulgarePers、马唐Digitariasanguinalis、黄瓜Cucumissativus和油菜BrassicaChinensis也表现一定的抑制作用；杀菌活性方面，其中只有少数化合物(如化合物OZ-112和OZ-113)在浓度为1000mg/L时，对瓜白粉病的抑制率达90﹪以上。