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目的:从整体和细胞水平分析和比较阿片受体部分激动剂—噻喏啡的镇痛耐受与拮抗吗啡作用的特性,并对其相关机制进行初步探讨。 方法:用小鼠热板法(55℃)分析噻喏啡的镇痛耐受;用抗吗啡急性毒性实验观察噻喏啡拮抗效应的特点;用放射配体结合实验和免疫荧光法在转染μ阿片受体(MOR)的CHO细胞上观察噻喏啡对MOR的影响及在离体豚鼠回肠上观察噻喏啡与受体结合后的解离速度。 结果:噻喏啡在最大有效剂量下连续给药,镇痛作用可随给药次数增加而锐减,其耐受速度比吗