【摘 要】
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细胞色素P450(CYP450)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢，与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1与多种前致癌物和致突变物的代谢活化及肿瘤的发展密切相关，CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达，参与药物的氧化代谢和前药的活化，CYP1A1、CYP1B1已成为靶向抗肿瘤前药研究的新靶点。本文在总结文献有关查尔酮类似物抗肿瘤活性研究的工作基础上，以CYP1B1为靶酶，以甲基查尔酮为先导，
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细胞色素P450(CYP450)能催化各种内源性及外源性化合物的代谢，与多种肿瘤发生有关。其中CYP1A1与多种前致癌物和致突变物的代谢活化及肿瘤的发展密切相关，CYP1B1被认为在许多人癌细胞中特异性表达，参与药物的氧化代谢和前药的活化，CYP1A1、CYP1B1已成为靶向抗肿瘤前药研究的新靶点。本文在总结文献有关查尔酮类似物抗肿瘤活性研究的工作基础上，以CYP1B1为靶酶，以甲基查尔酮为先导，系统地设计、合成甲基查尔酮肟醚及肟酯衍生物，包括：甲基查尔酮肟醚化合物23个、甲基查尔酮肟酯化合
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[诗人简介]rn夸西莫多(1901-1968),意大利著名诗人.他由于家庭拮据,大学还没毕业即参加工作,当过绘图员、营业员和技师.1928年开始写诗,成为意大利“隐逸派”诗歌的杰出代表.
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目的：文献报道查耳酮类具有广泛的药理作用,本实验室正在研究基于查耳酮结构的抗肿瘤药物寻找,为了配合实验研究,本研究从理论上对查耳酮类结构潜在的作用机制进行了虚拟评价,并结合新药研究的需要,从理论上考察了相关化合物的代谢性质,为了解其全面的药理作用机制提供参考。方法：1.选取了160多个蛋白靶点,利用分子对接软件模拟化合物与蛋白结合并采用gscore作为结合能力的评价指标,考虑到分子本身的非特异性对
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老年痴呆是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病,是一种持续性的高级神经功能活动障碍。流行病学研究表明:老年痴呆的发病率呈逐年上升趋势,严重威胁老年人的健康。阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是一种神经系统变性疾病,是引起老年期痴呆的最常见原因。临床表现为不可逆的进行性记忆减退和认知、语言功能障碍。主要的病理非特异性病变为老年斑(Senile plaque,SP)、