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盐酸西布曲明为作用于中枢的肥胖治疗药,是一叔胺类化合物。其制剂具有疗效确切、副作用小等特点。本论文通过大量实验研究对外消旋盐酸西布曲明进行了拆分。
本论文重点研究D—樟脑—10—磺酸,L—脯氨酸,L—谷氨酸,L—天冬氨酸,β—环糊精作为拆分试剂拆分盐酸西布曲明的情况。用D—樟脑—10—磺酸进行拆分时,在乙酸乙酯中析出一种胺盐,重结晶后,得到晶体,比旋光度[α]D=18.3(c=1,CH3CH2OH)。
β—环糊精可以添加在非手性柱的高效液相色谱中,拆分盐酸西布曲明。流动相为含β—CD的甲醇—水(50:50,V/V,pH6);流速:1.00mL/min;紫外检测波长为223nm;进样量:20μL:柱温:室温的条件下,样品在加入0.8mmol/L的β—CD,用甲醇—水(10:90,V/V,)做溶剂,可以用非手性的C18色谱柱实现对盐酸西布曲明对映体的拆分。该方法要注意β—环糊精的添加浓度。浓度过底或过高,效果都不好。如果有制备色谱是可以用该方法制备右旋西布曲明的。
其它拆分试剂则没有显著的拆分效果。