5-氮杂-5'-脱氧胞嘧啶核苷酸的合成及其抗肿瘤活性研究

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DNA甲基化酶是目前抗癌药物研究的新的靶点,其在肿瘤发生发展过程中起着重要作用。DNA甲基化酶的活性增强能够使正常细胞基因的CpG岛出现甲基化程度增高。抑癌基因的高度甲基化导致基因沉默,细胞周期调控基因甲基化导致细胞周期失控在肿瘤研究中越来越受到重视。胞苷类似物作为DNA甲基化酶抑制剂,能够逆转基因的甲基化状态,从而恢复基因的表达水平,纠正肿瘤细胞的异常生物学特征,在肿瘤研究中受到极大的关注。DNA甲基化酶抑制剂主要包括三类:胞苷类似物、S腺苷甲硫氨酸类似物(SAM)、干扰SAM代谢药。5-氮杂-5
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