【摘 要】
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奈非西坦(Nefiracetam)化学名为:N-(2,6-二甲苯基)-2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙酰胺,是由日本第一制药公司研制开发的乙酰胆碱酯酶激动剂.奈拉西坦(Nebracetam)化学名为:1-苄基-
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奈非西坦(Nefiracetam)化学名为:N-(2,6-二甲苯基)-2-(2-氧代-1-吡咯烷基)乙酰胺,是由日本第一制药公司研制开发的乙酰胆碱酯酶激动剂.奈拉西坦(Nebracetam)化学名为:1-苄基-4-氨甲基-2-吡咯酮,其富马酸盐是由德国Boehringer Ingelheim公司开发的乙酰胆碱激动剂.两者均属于吡咯烷酮类化合物,都用于治疗阿尔茨海默氏痴呆症.合成奈非西坦时,参照文献,设计了两条合成路线.路线一:以2-吡咯烷酮为原料,经N烷基化,水解,缩合三步合成,总产率为27.0﹪;路线二:采用先成酰胺再进行N烷基化的方法,简化了操作,对反应条件进行了优化和改进,使总产率提高至87.0﹪,更适合工业化生产.合成奈拉西坦富马酸盐时,参照文献,也设计了两条合成路线.路线一:把所制备的羧酸经酯化,还原,氯化,Gabriel反应及成盐.经摸索及优化,成功合成目标产物,但操作较繁琐,分离困难,产率较低(19.8﹪),因而采用路线二:由羧酸经氯化,氨化,脱水,高压氢化,最后成盐,此方法操作简单,周期较短,产率较高(43.6﹪).制备奈拉西坦富马酸盐时,采用自制衣康酸代替市售的衣康酸为起始原料,进一步降低了原料成本(约30﹪).在此基础上,又合成了六个结构类似物,其化学结构经IR,<1>HNMR,MS及元素分析确证.
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