顺铂经常被用于各种实体恶性肿瘤的治疗。然而，由于顺铂的毒副作用及其耐药性的存在经常导致治疗失败。二价多核铂药在克服顺铂的耐药性方面表现出了极大的活性，但是它带来的系统毒性也很大。顺铂以及二价多核铂药都是小分子药物，进入体内后很容易被代谢掉，生物利用度较低、毒性较大。为了克服以上的问题，本文合成了一种四价多核铂药纳米载药体系，并对其逆转耐药的能力进行研究。　　本研究主要内容包括：⑴通过顺铂合成了小分子铂类药物-二价双核顺铂，然后对二价双核顺铂进行了进一步的优化，合成了四价双核顺铂，并通过质谱证实了其结构；⑵合成了可生物降解的高分子载体MPEG-b-PCL-b-PLL，将其进行了荧光标记，并通过核磁证实了高分子载体的结构；⑶成功的实现了四价双核顺铂与高分子载体MPEG-b-PCL-b-PLL的键合，将其制成了靶向纳米胶束，并对其进行了电镜表征；⑷将顺铂、二价双核顺铂、四价双核顺铂、高分子-四价双核顺铂胶束四种药物分别进行了 MTT实验，实验结果表明在以上四种药物中高分子-四价双核顺铂胶束与其他三种药物相比较好地克服了顺铂的耐药性；⑸利用顺铂以及合成的四价双核顺铂、高分子-四价双核顺铂胶束三种药物分别对癌细胞进行了给药，测定癌细胞中铂含量及铂与DNA加合物含量，结果显示经过高分子-四价双核顺铂胶束给药的癌细胞中的铂含量以及铂与DNA加合物含量比其它两种药物高，很好的证明了高分子-四价双核顺铂胶束的高效性；⑹为了研究高分子-四价双核顺铂胶束进入细胞的方式，将高分子-四价双核顺铂胶束进行了荧光标记，通过共焦激光扫描显微镜成像观察癌细胞摄取该药物的过程，结果证明高分子-四价双核顺铂胶束是通过内吞作用进入细胞的，进一步的证明了高分子-四价双核顺铂胶束较好的克服了顺铂的耐药性。