【摘 要】
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利美尼定(12)是中枢α受体激动剂,化学名为N-双环丙甲基-4,5-双氢-2-恶唑啉.该药由法国Servier制药公司研制开发,临床上主要用于治疗高血压.参照专利及国内外文献,我们设计了
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利美尼定(12)是中枢α<,2>受体激动剂,化学名为N-双环丙甲基-4,5-双氢-2-恶唑啉.该药由法国Servier制药公司研制开发,临床上主要用于治疗高血压.参照专利及国内外文献,我们设计了三条合成张路:SchemeⅠ:从原料γ-丁内酯纯正步反应合成双环丙甲胺(5),然后与自制的氯甲酸苯酯(8)反应生成(9),再经胺化、卤代与环合得目标物(12);SchemeⅡ:用乙醇胺与尿素合成二恶唑烷酮(13),然后与(5)反应生成化合物(10),再经卤代与环合得目标物(12);SchemeⅢ:将乙醇胺与氯甲酸乙酯(6)反应生成(14),再经卤代缩合得异氰酸氯乙酯(15),但(15)纯度不够,故与(5)反应无法生成化合物(11).中间体(10)结构中的双环丙基在卤代时极不稳定,采用CCl<,4>和P(C<,6>H<,5>)<,3>作为卤代试剂获得成功.为了验证这一推测,我们设计并合成了三个类似物,氖的结构都经IR、<1>HNMR、EI、SCI、ESI和HRMS确证.
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