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目的：
比较紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液局部注射给药对荷S180实体瘤模型及荷S180腹水瘤模型的肿瘤抑制效果。
方法：
采用逆向蒸发法及超声法制备紫杉醇脂质体，以激光粒度散射仪测定粒径，以反向高效液相法测定脂质体中紫杉醇药物含量。采用体外释放实验了解紫杉醇脂质体的体外缓释效果。采用MTT法分别测定不同时间点(24h、36h、48h、72h)紫杉醇注射液及紫杉醇脂质体对S180细胞体外增殖的抑制作用。选用成熟雄性昆明鼠皮下种植S180细胞，7天成瘤后随机分为四组，每组五只，分别为空白对照组、空白脂质体组、紫杉醇注射液组、紫杉醇脂质体组。其中两组分别给予紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体(以紫杉醇含量为10mg/kg的剂量)瘤体内注射；其他两组分别给予生理盐水和空白脂质体瘤体内注射。共给药四次，给药间隔72h。每次给药后测量瘤径，计算瘤体积、称重。在给药结束后观察、取血后处死动物，剥离肿瘤，称重。部分血样进行细胞分类检查，部分血样离心后取上清用于肝功能检测。采用S180细胞昆明鼠腹腔内注射形成腹水瘤模型，肿瘤种植24小时后随机分成四组，分别为空白对照组、空白脂质体组、紫杉醇注射液组、紫杉醇脂质体组，每组五只，其中两组分别给予紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体(以紫杉醇含量为10mg/kg的剂量)腹腔注射，其他两组分别给予生理盐水和空白脂质体腹腔注射，共给药四次，给药间隔72h。
结果：
紫杉醇脂质体平均粒径为282.4±8.94nm，药物包封率为91±1.57％。体外释放实验表明紫杉醇脂质体在48小时后完全释放。MTT法测定不同时间点(24h、36h、48h、72h)紫杉醇注射液(30ug/ml)对S180细胞体外增殖的抑制率分别为91％、92％、92％、91％；紫杉醇脂质体(30ug/ml)对S180细胞体外增殖的抑制率分别为74％、82％、92％、91％。在实体瘤模型瘤体内给药试验中，紫杉醇注射液组的质量抑瘤率为36.42±5.89％，与生理盐水对照组相比，P＜0.05；紫杉醇脂质体组的质量抑瘤率为57.47±7.31％，与生理盐水对照组相比，P＜0.01。紫杉醇注射液组外周血白细胞计数明显低于生理盐水对照组，P＜0.05；紫杉醇脂质体组外周血白细胞计数略低于生理盐水对照组，P＞0.05，无明显差异。与对照组比较，紫杉醇注射液组ALT值P＞0.05，AST值P＞0.05；与对照组比较，紫杉醇脂质体组ALT值P＞0.05，AST值P＞0.05，均无显著性差异。在腹水瘤模型腹腔内给药试验中，肿瘤种植14天后，生理盐水对照组、空白脂质体组、紫杉醇注射液组小鼠形成大量腹水，腹膜、肝脏广泛转移；紫杉醇脂质体组仅形成少量腹水，腹膜、肝脏未见转移。
结论：
紫杉醇脂质体在体外具有缓释作用，紫杉醇脂质体在体外作用48小时后完全释放，其对S180细胞体外增殖的抑制作用在48小时后与紫杉醇原药相当。在实体瘤模型瘤体内给药试验中，紫杉醇脂质体的抑瘤效果优于紫杉醇注射液；紫杉醇脂质体瘤体内给药对外周血白细胞抑制小于紫杉醇注射液。在腹水瘤模型腹腔内给药试验中，紫杉醇脂质体腹腔内给药可以抑制腹水形成，有效抑制腹腔转移。