香豆素类化合物具有丰富多样的生物活性如抗肿瘤、抗细菌、抗凝血、抗病毒、抗炎性及抗血管硬化,尤其是在抗菌活性方面。大量1,2,3-三唑化合物被发现具有抗菌、镇痛、抗炎、抗痉挛、抗肿瘤、抗病毒及抗癌活性等。甾体常被用于抗艾滋病毒、抗癌细胞活性、抗感染以及治疗风湿病、心血管等。本论文利用药物设计中的拼合原理,将可能具有良好生物活性的三氮唑和甾体结构连接到香豆素上,期望得到具有良好的抗菌等生物活性的香豆素类化合物。首先以两种不同的萘酚为原料,与4-氯乙酰乙酸乙酯在甲基磺酸为路易斯酸催化剂,无溶剂,常温条件下利用Pechmann反应合成4-氯甲基萘酚香豆素母体,反应时间均低于1h,产率均高于60%。然后得到的产物与叠氮化钠在丙酮为溶剂下发生亲核取代反应,生成4-叠氮基甲基萘酚香豆素,在此反应体系中无需加入其它催化剂,因为叠氮化钠为强碱,在反应体系中既是反应物又是催化剂,能够保证亲核反应的顺利进行,并且反应产率也均在70%以上。最后在氯化亚铜为催化剂,丙酮为溶剂,一定温度下与含炔烃结构的化合物发生"Click"化学反应,得到了两个系列新的4’-1,2,3-三唑基香豆素类化合物共10个,该反应具有高区域选择性,反应条件简单,副产物比较少,反应产率比较高等优点。除此之外,本论文也初步探索了由4-氯甲基萘酚香豆素与N-苯基哌嗪在碳酸钠作催化剂,DMF为溶剂,80℃下合成香豆素类衍生物,期望能在抗菌方面表现良好的生物活性。利用1H NMR、13C NMR、 FRIR、MS对合成的新型香豆素衍生物进行表征,确证了新化合物的结构。