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抗肿瘤靶向药物运释具有定位、浓集、控释等优点，目前已成为肿瘤治疗的热点研究内容。现代生物医学技术以及材料科学的发展使肿瘤靶向治疗具有了更加丰富的内涵，在国内外众多学者的研究下，各种新型抗肿瘤靶向制剂及治疗理念不断出现。近年来，聚合物胶束作为抗肿瘤药物载体由于其自身的显著优点而受到广泛的关注，其显著的优势主要在于其独特的性质，比如较低的临界胶束浓度、纳米级尺寸以及独特的核壳结构等。本文中，我们采用相对简便的合成方法制备了一种新型的靶向两亲性壳聚糖衍生物。首先，壳聚糖被脱氧胆酸和聚乙二醇修饰，合成了两亲性壳聚糖衍生物，然后，将肿瘤靶向分子叶酸接枝到该两亲性壳聚糖衍生物得到了靶向两亲性壳聚糖衍生药物载体，并通过FT-IR、XRD及1H-NMR对聚合物的结构进行了表征。基于两亲性聚合物的自组装原理，制备了空白靶向两亲性壳聚糖衍生物纳米胶束，其平均粒径为220nm，平均Zeta电位为21mV，且具有较小的临界胶束浓度（0.035mg/ml）。室温下，在pH=7.4的PBS缓冲溶液中将该纳米粒存置一周，DLS测试结果表明，胶束基本稳定。采用膜透析法，抗肿瘤药物阿霉素（DOX）被包载在了靶向两亲性壳聚糖衍生物纳米胶束中，最高载药量和包封率分别达到了30.2%和62.7%。载药纳米粒的平均粒径为250nm，粒径分布较窄，TEM图片显示其形态为圆球形。在pH=7.4的PBS和pH=5.7的HAc-NAc两种溶液中测试了DOX的体外释放性能，结果表明，在pH=7.4的缓冲液中，阿霉素从载药的纳米粒中释放的比较缓慢而且没有出现突释现象。细胞毒性MTT实验考察了载药纳米粒，空白纳米粒及游离阿霉素对HeLa细胞的抑制作用，结果发现，没有阿霉素的空白靶向两亲性壳聚糖衍生物纳米粒对HeLa细胞基本没有表现出毒性，但是当阿霉素包载在靶向两亲性壳聚糖衍生物纳米粒内时，随着阿霉素的浓度从0.1μg/ml增加到40μg/ml，细胞活性从接近100%降到了不足30%，然而，当相同浓度的游离阿霉素作用于HeLa细胞时，细胞活性却降低到了9%左右，表现出了更大的毒性。细胞的吞噬实验也分别的证明了叶酸和聚乙二醇的靶向作用和隐身作用。