本文简要介绍了现代手性药物的合成方法，综述了过渡金属不对称催化氧杂苯并降冰片烯开环反应的研究进展。在前人的研究基础之上，我们首次尝试以手性双膦配体与铱络合形成的配合物作为一种催化剂体系，仲胺类化合物作为亲核试剂，对氧杂苯并降冰片烯或取代氧杂苯并降冰片烯进行不对称开环反应的方法学研究，合成了分子中具有两个手性中心的化合物2a～2l，3a～3j。 以邻氨基苯甲酸为起始原料，在亚硝酸异戊酯作用下形成重氮盐，通过放氮脱羧形成苯炔，再与呋喃发生Diels—Alder[4+2]环加成反应，得到中间体氧杂苯并降冰片烯1a[1，2]，以2—氯—1，4—二甲氧基苯为原料，在—78℃，n—BuLi，THF条件下与呋喃发生Diels—Alder[4+2]环加成反应得到3，6—二甲氧基氧杂苯并降冰片烯1b[3]，以多种芳香族仲胺和脂肪族仲胺作为亲核试剂，在铱配合物的催化体系下进行不对称催化开环反应研究，合成了22种不对称开环产物2a～2l，3a～3j。铱催化的开环反应获得了较好的产率和中等程度的对映选择性。开环产物均通过MS，IR，1H NMR，13C NMR，和元素分析测定等结构表征，确证所合成的化合物与目标化合物结构相符。另外还测定了所有的手性化合物的光学纯度。同时对化合物3f进行了单晶培养，用X—射线衍射法测定了化合物的绝对构型。 鉴于铱催化体系是首次应用于不对称开环反应，本文有必要对催化条件进行系统的优化研究，如溶剂，催化剂的量，反应温度，配体，添加剂，反应时间，底物，亲核试剂等对开环反应结果的影响。