药物在以传统给药模式进入人体后，往往能到达病灶部位的药物量比较少，给药次数多，用药剂量大，而且传统抗生素作用机制单一，毒副作用大，对细胞内细菌感染药物活性差。因此，针对以上问题不得不研发新型药物和多作用机制的抗生素。基于纳米尺度的载药系统为抗生素的传递和释药方式引入了新思路，纳米载体可以提高病变部位血药浓度而减少药物在正常部位聚集，提高药物的细胞渗透率，提高药物选择性，改善药物的代谢和分布，减少给药量，降低毒性，实现了药物的低毒高效长效速效。它对顺利完成治疗和提高病人生活质量至关重要。　　本论文以碳纳米管为载体，旨在构建万古霉素的纳米载药系统，并且使该载体具备以下特性:(1)具有较好水溶性，(2)具有长循环特性，提高药物的生物利用度，(3)具有缓控释作用，降低毒副作用，(4)具有双重机制抗菌作用。　　本课题采用搅拌的方法使碳纳米管和万古霉素形成载药碳管，然后在其表面与PEG-PCL利用自组装技术进行包裹，一方面阻止了药物在运输过程中的释放，另一方面，药物运送到病灶部位后，PCL被细菌细胞壁上分泌的脂肪酶降解，从而使药物释放，达到控释的目的。本文首先构建了万古霉素的碳纳米管载药系统，并评价了制剂的聚集性稳定性、平均粒径和粒径分布，药物回收率和损失量;另外监测了制剂在不同释放介质（模拟胃肠道的生理环境）中的药物释放行为;此外，通过检测脂肪酶对PCL的降解情况，结合制剂对体外释药和体外抗菌的影响，综合分析了本文所构建制剂的释药机理。最后，通过CCK-8试验法考察了制剂对TCMC-1肾小管上皮细胞的毒性，从而评价制剂的安全性。　　论文结果如下:　　1.载体的构建及其稳定性:载体稳定性良好，不同温度和不同酸碱度处理和长时间放置下均匀度良好不会出现聚集沉淀且药物损失率较小;平均粒径和粒径分布变化不大。　　2.载体的体外释药:载体的构建有效避免了药物的突释现象，降低了药物在运输过程中的释放量，载体药物释放时间可达60～72h，在磷酸盐缓冲液中累积释放率为72％，且在不同释放介质中均能达到缓释效果，其中加脂肪酶的制剂的累计释药率明显高于不加酶组，实现了药物的可控性释放。　　3.所构建药物转运载体对脂肪酶的响应性:脂肪酶降解PCL的最适温度为35～45℃，最适酸碱度是pH7～8，最佳反应比例为1∶1。体外药物释放结果显示，脂肪酶处理下制剂中药物释放最大，累积释放率达82％，表明脂肪酶可以提高PCL的降解速率，也验证了该药物载体对脂肪酶具有响应性。　　4.碳纳米管药物转运载体的体外抗菌效果评价:考察了碳纳米管药物转运载体对体外金黄色葡萄球菌的抑制作用，结果表明，在不同条件下该载体与对照组（万古霉素）相比，都有较强的抑菌杀菌的作用，由上一实验得知，PCL在脂肪酶存在时具有较高的降解率，增加了转运载体的累计释药率，因此，使该载体具有良好的杀菌性能。　　5.碳纳米管药物转运载体的细胞毒性:通过CCK-8试验法考察了碳纳米管、万古霉素、载药碳管、PEG-PCL和制剂对TCMC-1肾小管上皮细胞的细胞毒性。结果表明，PEG-PCL无细胞毒性，碳纳米管和万古霉素对TCMC-1肾小管上皮细胞的毒性具有浓度和时间依赖性，制剂细胞毒性均比万古霉素和载药碳管低。因此，说明本文构建的载体有效降低了碳纳米管和万古霉素的细胞毒性。