真菌的物种数量庞大、分布广泛、生存方式多样,能够产生结构类型独特、新颖,活性多样的次生代谢产物,是活性天然产物的重要来源之一。人类已从真菌中发现的针对不同疾病的重要药物如抗细菌剂青霉素、降胆固醇的洛伐他汀,免疫抑制剂环孢菌素以及抗真菌药物卡泊芬净等,充分说明真菌次生代谢产物在天然药物研究与开发中占据的重要地位。　　 本研究以不同地域的土壤来源子囊菌为研究材料,通过对菌株小规模发酵制备的代谢产物粗提物进行初步活性与化学指纹分析,并从中选择目标菌株进行放大发酵;对经过分离纯化获得的单体化合物进行结构解析与活性评价,发现结构新颖、活性多样的次生代谢产物,为创新药物的研究与开发提供备选化合物。本论文的研究对象为西藏高原、四川康定、北京东灵山以及江西南昌等不同地域土壤来源的六株子囊菌;通过放大发酵制备提取物,并利用硅胶柱层析、凝胶柱层析和反相高效液相色谱等技术对粗提物进行化学分离纯化。从六株子囊菌的放大发酵产物中共获得了67个化合物,其中29个为新结构,并利用各种现代波谱技术如质谱、核磁共振谱与圆二色谱等,结合化学降解、衍生物制备等方法阐明了部分新化合物的平面与立体结构。对新结构化合物进行了针对不同病原细菌、真菌以及植物病原真菌的抗菌活性评价,针对不同肿瘤细胞株的细胞毒活性评价,以及细胞水平(C8166)抑制HIV-1病毒复制的活性评价。通过评价发现了6个化合物对一种或多种靶标具有显著的生物活性。　　 对六株不同地域来源子囊菌的初步化学研究结果表明子囊菌产生的活性化合物具有结构多样、活性广泛的特点。该研究结果不仅为药物先导化合物的发现提供了源头化合物,而且为合理利用真菌资源提供了线索和依据;不同地域来源,尤其是生存环境独特、化学研究较少的子囊菌类群,是新结构次生代谢产物和活性化合物的一个重要来源,值得进行更系统、深入的化学研究与活性评价。