本文主要研究α-氨基及羟基-H-次膦酸酯的不对称合成，以及P-H键的一些转化反应。具体包括如下内容:　　 (1)α-氨基羧酸的H-次膦酸类似物的不对称合成研究。　　 氨基膦酸酯作为一类有潜在生物活性的化合物其合成与性能已得到广泛的研究，但作为天然氨基酸的磷类似物氨基膦酸为二元酸，结构与天然氨基酸（单盐基酸）相差甚远，而作为单盐基的α-氨基-H-次膦酸及其衍生物的研究报道甚少。因此，我们首次系统地研究天然氨基酸的H-次膦酸类似物的不对称合成。以碳酸铷作为碱，(S)-N-叔丁基亚磺酰醛亚胺与次亚膦酸酯发生不对称加成反应，合成α-胺基次膦酸酯，进一步地脱除胺基的保护基获得α-氨基次膦酸酯，或者完全水解保护基可以合成α-氨基-H-次膦酸，这些转化的产率大部分都良好。另外，我们建立了研究这个加成反应的立体化学的方法，该反应的立体选择性中等到优秀，主要获得碳原子为(R）构型的产物。我们还进一步合成了次膦酸酯的寡肽衍生物，并初步测试了它们的生物活性。　　 (2)1，1-二乙氧烷基次膦酸酯转化为膦酸二酯或膦酰胺酯的一锅法研究。　　 在对α-氨基次膦酸酯进行修饰以测定碳原子的dr值的时候意外地发现液溴可将1，1-二乙氧烷基次膦酸酯转化为膦酸二酯或膦酰胺酯。该方法对α-氨基次膦酸酯转化时不需要保护其氨基，很简便，是首次利用液溴实现一锅转化。因此我们对该一锅法的底物适用性进行了考察，并研究了手性底物的反应情况，证明这一过程是高度立体专一的，该转化在磷原子上构型保持。　　 (3)有机小分子催化的光学纯α-羟基-H-次膦酸酯的不对称合成及其性质的研究。　　 虽然H-次膦酸酯具有独特的化学性质，可以转化为各种有用的有机磷化物，但是其不对称合成研究非常少，目前仍未见使用有机小分子催化不对称合成的报道。通过条件筛选，我们发展了一种使用L-proline催化α-羰基次膦酸酯与丙酮进行Aldol反应不对称合成α-羟基次膦酸酯的方法，产率良好;由于使用的底物是消旋的次膦酸酯，因而获得一对在α-碳原子上以(R)构型为主的非对映异构体，立体选择性非常高。进一步水解保护基就得到手性α-羟基-H-次膦酸酯。此外，还观察到α-羟基次膦酸酯在Me3SiCl条件下的氧化-还原现象。