在多种肿瘤细胞中凋亡机制被抑制，因而造成肿瘤细胞的过度增殖。Bcl-2蛋白家族在内源性细胞凋亡过程中起着重要的调控作用，其中抗凋亡成员如Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1蛋白等在多种肿瘤细胞中都存在高水平表达。因此，发展靶向抗凋亡Bcl-2，Bcl-xL或Mcl-1蛋白的小分子抑制剂，可以恢复肿瘤细胞中的凋亡机制，是当前发展分子靶向抗肿瘤药物的一种策略。　　 本论文的主体工作是以前期工作中发现的噻唑联吡唑酮类活性化合物作为先导化合物，在药物分子设计以及生物活性测试结果的指导下，对先导化合物进行结构优化，获得一系列活性化合物来研究其抑制Bcl-2家族蛋白的结构-活性关系，期望最终得到生物活性和生物利用度得到显著提高的化合物。　　 第二章描述了对噻唑联吡唑酮类化合物的合成、结构优化及其对Bcl-2家族蛋白抑制活性的研究。作者在获得了优化的合成路线之后，采用多样化的取代基对该系列化合物的核心结构进行了修饰，共合成了60个新化合物，采用荧光偏振方法检测了这些化合物对靶蛋白的亲合性，对所获得的化合物进行了结构-活性关系分析和总结。　　 第三章描述了对含有葡萄糖苷骨架的化合物的合成以及与对苯二酚相互作用的研究。作者从全乙酰基保护的葡萄糖烯出发，经过一系列的尝试，最终以11步反应9％的总收率获得了单体的对苯二酚双边取代的化合物，为后续研究提供了基础。