【摘 要】
：
当我们制备尼非替尼时,发现中间体6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐(B1)不能往前进行需要的反应[1][2]； 无独有偶,当我们制备化合物3,4-二乙氧基羰基-6-苯基-2-氯-5-
【机 构】
：
北京依诺泰药物化学技术有限公司,100076
论文部分内容阅读
当我们制备尼非替尼时,发现中间体6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐(B1)不能往前进行需要的反应[1][2]； 无独有偶,当我们制备化合物3,4-二乙氧基羰基-6-苯基-2-氯-5-硝基/氨基-吡啶(F 和G),也不能进行需要的反应[3][4]。经过分析实验现象,根据各个反应的TLC 板的情况和3,4-二乙氧基羰基-6-苯基-5-氨基-2-吡啶酮(G-OH)的液质图谱,以及硝酸银实验的现象,我们得出结论,B1,F 和G 在溶剂中,尤其是在含质子的溶剂中非常不稳定,会脱氯,变回原料。而8-苯基-2-氯-7-氨基-哒嗪并吡啶(TM),8-苯基-2-氯-7-硝基-哒嗪并吡啶(TM-NO2),8-苯基-2,3,6-三氯-7-氨基-哒嗪并吡啶(TM-Cl2)和8-苯基-2,3,6-三氯-7-硝基-哒嗪并吡啶(TM-NO2-Cl2)则相对来说较稳定。
其他文献
官能团取代的色烯由于其广泛的生物和药理活性，使其受到人们广泛的重视1.色烯衍生物还是一系列组成天然产物和药物的基本结构单元2.因此，我们在此报道一个利用水杨醛衍生物
手性四氢喹啉衍生物是构筑一系列生物活性分子的重要骨架 [1]。自周永贵小组首次报道喹啉的不对称氢化以来[2]，一系列手性膦配体金属铱络合物在有机溶剂中催化喹啉衍生物
在过去的几十年里,涌现出大量利用二烷基H-亚磷酸酯作为磷试剂来构建C-P键的合成方法[1]。二烷基H-亚磷酸酯作为重要的反应中间体,常用于合成具有多种生物活性的含磷化合
多取代烯烃是很多药物分子(如他莫昔芬)和天然产物(如尼来前列素类似物)的重要构建部分,是有机合成中极具吸引力的合成目标分子。本文报道了一条简便的路径来制备有机硫
鞘氨醇是真核细胞细胞膜的重要组成部分，其本身是蛋白激酶C的有效抑制剂，在信号传导中扮演重要角色。关于鞘氨醇的合成报道很多，但以L-阿拉伯糖为起始原料的至今还未有。我
本文发展了一种副产物可循环利用,一步合成四乙酰基六氮杂异伍兹烷(TAIW)的新方法.首先以2-溴甲基萘为原料,通过delepine 反应合成了2-萘甲胺.然后从2-萘甲胺和乙二醛出
在无金属催化剂存在的条件下，通过苯乙炔的碳碳三键断裂反应，实现了苯甲腈的合成。这个反应具有良好的适用性，诸多常见的含有不同取代基的苯乙炔都可以实现这个反应，同时得到
螺吲哚酮骨架在天然产物和合成生物活性分子中是普遍存在的。尤其是五元环的手性螺环吲哚酮衍生物骨架是非常重要的,因为它们具有多样的生物活性和结构复杂性,这吸引着有
三苯三戊并烯(tribenzotriquinacene,TBTQ)独特的C3对称刚性骨架结构及多样的反应活性在有机、材料、主客体识别、超分子等研究领域具有重要意义1,2.我们进行了一系列单
以羟基作为终止基团的串联环氧开环反应可以有endo 与exo 两种开环反应形式,1 根据Baldwin 规则反应更容易以exo 开环生成较小的环,2 难以形成以endo 开环为主的产品.前