The bioactivities of synthetic peptides,including potency,stability,and bioavailability,are strongly influenced by modification of the peptide chain termini[1].
K-Ras4B 蛋白是Ras 家族中重要的成员，也是癌症中突变率最高的一类蛋白.K-Ras4B 蛋白在细胞内的活性表现为，其调控着细胞的增殖，分化，凋亡等细胞过程，而其只有其定位在细胞膜上才能发挥相应的生理功能[1].
Insect kinins,a class of small biologically active peptides commonly found in arthropods and other invertebrates,play a role in the regulation of many physiological processes such as the release of di
杂环化合物在新的药物分子方面越来越重要。众所周知，作为在药理学上重要的杂环化合物，喹啉及其衍生物具有良好的药物以及生物活性[1]并且在天然产物在广泛存在。
阿尔茨海默症(AD)是一种神经退行性疾病，现今仍然缺少有效治疗AD的药物.在AD 病理过程中发现了大量的Tau 蛋白1.Tau 蛋白水平的增加会促进其自身的聚集，并诱导amyloid-β蛋白毒性增强2.
环状核苷酸类化合物作为第二信使分子对很多细胞过程有着重要的调控作用.最早发现的环状核苷酸类化合物是cAMP[1]和cGMP,前者可以激活蛋白激酶A,后者可激活蛋白激酶G.
本研究基于BRD4 的PPI,TCGA 数据分析结合免疫共沉淀首次发现了BRD4 和AMPK的潜在直接相互作用；基于BRD4 的晶体结构结合虚拟筛选和结构修饰等手段开发设计得到了一系列噻吩并嘧啶酮全新骨架的BRD4 特异性抑制剂,并通过酶活力,细胞活力及自噬活力评价发现新型诱导自噬的BRD4 高选择性抑制剂8f[1]；8f 通过抑制BRD4 激活AMPK进而诱导乳腺癌细胞AMPK-mTOR-ULK
源于古原核生物硫化叶菌的P450 119 酶是热稳定性P450 酶，晶体结构解析和定点突变研究表明催化活性位点的结构改造不影响其热稳定性，并具有过氧化酶(Peroxygenase)功能结构，能催化苯乙烯类底物的不对称环氧化反应，具有高度的区域选择性和立体选择性，在苯丙烯类天然产物环氧化合成中具有较好的应用前景[1-4]。
提高作物产量与品质,是保障国家粮食和食品安全两项重大核心问题.但从作物生长过程中对养分、资源分配角度而言,同时保持抗病性和高产、优质性状之间存在一定程度的矛盾.新发现的五谷丰素链霉菌及代谢的天然产物五谷丰素,它们不仅可以大幅度提高水稻、玉米等农作物的产量,而且具有好的抗病性.五谷丰素链霉菌伴随着菌株在拟南芥根内部的定殖,拟南芥的生长得到了促进.
使用化学杀藻剂抑制蓝藻生长或杀灭蓝藻是快速有效解决蓝藻水华问题的重要防治手段,而获得具有高选择性的杀藻剂是现代化学杀藻剂研究创制中急需解决的一个重要现实问题.以藻类光合作用系统中重要调控蛋白或酶为靶标进行抑制剂的设计与筛选有望获得高选择性的杀藻剂.然而,目前很少有以藻类光合作用系统中重要调控蛋白或酶为靶标而获得的抑制剂报道.