【摘 要】
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目的：研究一个具有Aurora激酶抑制作用的新化合物VI-007的生物活性。方法：利用HTRF kinEASESTK Discovery试剂盒测定VI-007对Aurora激酶抑制效果；WST-8法测定肿瘤细胞增殖情况；流式细胞仪检测细胞周期和凋亡；免疫荧光法观察细胞核形态、Aurora.激酶抑制的变化。结果：VI-007具有抑制Aurora激酶活性作用,对Aurora A、B、C的IC50值分别
【机 构】
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东南大学生物科学与医学工程学院,南京 210009 东南大学化学化工学院,南京 210009
【出 处】
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第十一届全国青年药学工作者最新科研成果交流会
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目的：研究一个具有Aurora激酶抑制作用的新化合物VI-007的生物活性。方法：利用HTRF kinEASESTK Discovery试剂盒测定VI-007对Aurora激酶抑制效果；WST-8法测定肿瘤细胞增殖情况；流式细胞仪检测细胞周期和凋亡；免疫荧光法观察细胞核形态、Aurora.激酶抑制的变化。结果：VI-007具有抑制Aurora激酶活性作用,对Aurora A、B、C的IC50值分别为450、530和670 nmol·L-1,并且对各种肿瘤细胞增殖都有较好的抑制作用,其中对人结肠癌HCTll6细胞的抑制作用最强,IC50值达到1.7UMOL·L-1,在肿瘤细胞内还可阻止组蛋白H3磷酸化。VI-007可使细胞周期发生变化,共培养后,多倍体细胞(4N和>4N DNA细胞)增多,同时发生细胞凋亡,并呈浓度依赖性。结论：VI-007是一个有开发价值的非细胞毒类的抗肿瘤药物。
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