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人参皂苷是从人参等中草药中提取的化学成分.部分人参皂苷以作为抗肿瘤药物面市(如Rg3、Rh2等)，对促进肿瘤细胞凋亡、肿瘤细胞分化、逆转肿瘤细胞药物耐药性等方面具有较好的效果.一般认为，人参皂苷乃是人参抗肿瘤作用的前体药物，在体内代谢的产物最终发挥抗肿瘤作用.
Hasegawa等研究表明：原人参二醇型人参皂苷经人体口服给药后，在结肠发生了降解.产生了主要代谢物20-O-β-D-葡萄糖基-20-(S)-原人参二醇(20-O-β-D-Glucopyranosyl-20-(S)-protopanaxadiol，简称M1).M1在肝脏中转化为硬脂酸、棕榈酸和油酸等的脂肪酸酯EM1.比较EM1，M1的体内代谢过程及抗肿瘤效果发现，EM1排泄较慢，降低了M1对正常细胞的毒性，增强了其抗肿瘤活性.