白桦脂酸是一类五环羽扇烷型的三萜化合物,对许多特定的肿瘤细胞、不同类型的例如人类免疫缺陷病毒、疟疾和细菌等感染剂和一般的炎性过程具有选择性细胞毒性。最近,大量的体内外实验证明白桦脂酸还具有其他临床功能。白桦脂酸可以减缓乙醇诱导的肝星状细胞的激活,通过抑制肝葡萄糖的产生来缓解高血糖症,增强免疫应答,通过抑制胰脂肪酶达到减肥的效果,还可以保护机体免受脑缺血再灌注损伤。尽管白桦脂酸在临床应用方面具有广阔的前景,但是其在自然宿主如白桦树皮中的含量远远不能满足商业化生产的需要。白桦脂醇是白桦脂酸的前体物质,可以加入合适的催化剂使白桦脂醇发生一系列氧化还原反应生成白桦脂酸,但是这种化学转化方法产率低,安全性差,不环保且成本高。还可以通过微生物转化将白桦脂醇转化为白桦脂酸,目前有两种真菌已被证实可以完成转化,分别为Armillaria luteo-virens Sacc ZJUQH100-6和Cunninghamella blakesleeana,但产率仍然不能满足商业化需求。代谢工程和合成生物学的快速发展为在微生物宿主内获得高产的天然产物提供了很好的解决方法,但现在很少有将这些技术应用到白桦脂醇的转化方面的研究。为了在白桦脂酸的基础上开发更有效的抗HIV和抗癌的药剂,人们开始对其大量的活性衍生物感兴趣,这些衍生物比现有的相应临床制剂表现出了更有效的作用和更好的治疗指标。可以通过酶法合成和化学合成来获得白桦脂酸的衍生物。这些衍生物通常在保持其结构完整性和功能的同时具有更好的水溶性,大大的提高了体内药物测试的有效性,并且对特定种类的肿瘤细胞具有更强的细胞毒性,对相应的HIV蛋白酶的抑制浓度值也有所降低。