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手性药物的不同对映体在治疗作用和毒性方面可以存在着很大差异，这种差异主要是由于药物在吸收、分布和消除的过程中，受体和酶对药物的不同对映体可以具有不同的立体选择性。因此，在研究手性药物时，必须研究单一对映体的药效及代谢，使用药更为合理、安全和可靠。为保证在研究单一对映体药效学用药的质量，需要建立对映体的拆分分析方法，以控制所用药物的光学纯度。本文结合对黄皮酰胺新药研究，对黄皮酰胺以及系列衍生物进行拆分方法学的研究，并通过建立高效、通用、简便的拆分技术，以控制药物的光学纯度。