将纳米技术应用于给药系统的构建为癌症治疗带来了重要机遇和希望。然而，人体内非常复杂的环境因素显著影响了药物的输送，往往治疗效果并不明显。为了解决这一瓶颈问题，纳米给药系统的构建呈现复杂化及难以规模化的趋势。近年来，我们以临床应用为导向，针对肿瘤治疗中各种体内屏障发展了简单、高效的纳米给药系统。我们利用可生物降解的酯键将疏水性抗肿瘤药物与亲水性抗肿瘤药物直接缀合，得到了两亲性药-药缀合物，在水中可以自组装形成纳米颗粒，其在血液循环系统中比自由抗肿瘤药停留更长时间。利用肿瘤组织的通透性增强与滞留效应，该药-药缀合物纳米颗粒可以更有效地到达肿瘤细胞，进入肿瘤细胞后可抑制肿瘤细胞的多药耐药。最后，在细胞环境下该药-药缀合物经酯键水解，释放出两种抗肿瘤药物，达到协同治疗癌症的效果。该纳米给药系统的构建简单易行，具有应用前景。