【摘 要】
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[目的]盐酸贝那普利是一种新型的竞争性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,在人医临床上广泛用于心脏病治疗,效果较为显著.盐酸贝那普利及其代谢产物贝那普利拉都能够与ACE竞
【机 构】
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中国农业大学动物医学院,北京100193
【出 处】
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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会
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[目的]盐酸贝那普利是一种新型的竞争性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,在人医临床上广泛用于心脏病治疗,效果较为显著.盐酸贝那普利及其代谢产物贝那普利拉都能够与ACE竞争性结合,降低ACE活性,阻断ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,起到降压作用.在兽医临床上小动物的心脏病治疗较为复杂,考虑到盐酸贝那普利的良好降压作用及小动物用药的实际情况,本研究拟制备方便投喂的盐酸贝那普利咀嚼片,用于犬猫的心脏病治疗.[方法]选用微晶纤维素、乳糖、蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种作为主要载体,羧甲基纤维素钠淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂,添加牛肉粉或鸡肝粉改善风味,硬脂酸镁为润滑剂,筛选淀粉浆、乙醇溶液、甘油乙醇溶液作为粘合剂,采用湿法制粒后烘干,单冲压片机压片.以外观、硬度、溶出度、片重差异作为评价指标筛选配方.[结果]筛选出制备盐酸贝那普利片的配方和处方工艺,乳糖62.22%,药物0.78%,羧甲基纤维素钠和交联聚乙烯比咯烷酮(1∶1)7%,牛肉粉29%,硬脂酸镁1%,粘合剂甘油乙醇溶液适量,湿法制粒后烘干压片.片重:0.64g,每片含药量:5mg,硬度:45-70N,溶出度:45min溶出量大于80%,含量均匀,各项指标均符合药典要求.[结论]本试验成功制备了盐酸贝那普利咀嚼片,其外观美观,片重差异、硬度、溶出度、含量均匀度均符合药典规定,风味良好,且工艺简单.
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