【摘 要】
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目的：研究粗齿铁线莲中具有抗肿瘤活性的三萜皂苷成分.方法：应用多种色谱手段和波谱方法分离和鉴定化合物.采用MTT法测定肿瘤细胞毒性.结果：分离鉴定了28个三萜皂苷类化合物(1～28
【机 构】
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第四军医大学西京医院药剂科,陕西 西安 710032
【出 处】
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2013中国药学大会暨第十三届中国药师周
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目的：研究粗齿铁线莲中具有抗肿瘤活性的三萜皂苷成分.方法：应用多种色谱手段和波谱方法分离和鉴定化合物.采用MTT法测定肿瘤细胞毒性.结果：分离鉴定了28个三萜皂苷类化合物(1～28),包括11个新化合物(6,10,12～14,16,17,21,22,24,26);所有化合物均为首次从本种得到,3,9,19,25和27首次从铁线莲属植物中得到.皂苷11,15,17,18,22,23对HL-60,Hep-G2,SGC-7901和U251MG等肿瘤细胞显示显著细胞毒性.结论：皂苷12是在本属(铁线莲属)植物中首次发现的乌苏烷型三萜皂苷;皂苷24的苷元是在常春藤皂苷元的基础上C-13(18)位多了个双键,该苷元在铁线莲属植物中首次发现,且在天然界中也很少见;皂苷14分子中苷元C-9(11)位双键的结构特征,为首个在本属植物中发现;皂苷12,13和14的28位均为羟甲基结构在本属中也是首次发现.构效关系分析表明:苷元C-3位成氧苷同时C-28位为游离羧基是该类皂苷具有较强抗肿瘤活性的必需条件,以齐墩果酸为苷元的皂苷比以常春藤皂苷元为苷元的皂苷活性强;C-3位糖链含α-L-Rha(1→2)-α-L-Ara-O-的结构片段为皂苷显示高活性所必需.本研究填补了对粗齿铁线莲化学成分的研究空白,为开发这一在我国拥有丰富蕴藏量的药用资源提供了科学依据,部分成分显著的肿瘤细胞毒性为进一步开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物.
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