【摘 要】
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目的:建立测定家兔血浆及前列腺组织中栀子苷浓度的高效液相方法,研究八正凝胶剂直肠给药后栀子苷在家兔体内及前列腺组织中的药动学过程.方法:取新西兰家兔,直肠给予八正凝
【机 构】
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长春中医药大学,吉林长春130117
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药药剂专业委员会、中华中医药学会中药制剂分会学术年会暨“江中杯”中药制剂创新与发展论坛
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目的:建立测定家兔血浆及前列腺组织中栀子苷浓度的高效液相方法,研究八正凝胶剂直肠给药后栀子苷在家兔体内及前列腺组织中的药动学过程.方法:取新西兰家兔,直肠给予八正凝胶剂,给药量为40 mg·kg-1(以栀子苷计),采用HPLC测定给药后不同时间点血液和前列腺组织中的栀子苷浓度,以3p97药动学软件拟合药动学参数.结果:血浆中栀子苷在质量浓度5.0～62.5 μg·mL-1线性关系良好,r=0.9999,回收率符合要求.前列腺组织中栀子苷在质量浓度5.0～100.0μg·mL-1线性关系良好,r=0.9998,回收率符合要求.八正凝胶剂直肠给药后,血浆药动学过程和前列腺组织药动学过程均符合—室模型,血浆和前列腺组织的主要药动学参数如下:Cmax为(33.39±5.42)和(39.13±4.78)μg·mL-1,Tmax为(25.56±2.84)和(19.17±3.14)min,T1/2(ke)为(128.61±6.96)和(159.69±8.26)min,AUC为(6636.84±472.28)和(9693.67±674.62)μg·min-1·mL-1.结论:建立的家兔血浆及前列腺组织中栀子苷浓度的高效液相测定方法适用于家兔体内栀子苷的含量测定和药代动力学研究,八正凝胶剂直肠给药后栀子苷吸收迅速,生物利用度高,并具有一定的前列腺组织靶向性.
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