【摘 要】
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螺环羟吲哚结构单元是多种药物和天然产品的核心结构。由于螺羟吲哚类化合物优异的生物活性和广泛的应用前景,关于螺羟吲哚类化合物合成方法的研究和创新成为近几年的研
【机 构】
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北京理工大学化工与环境学院,北京市海淀区中关村南大街5号,100081
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螺环羟吲哚结构单元是多种药物和天然产品的核心结构。由于螺羟吲哚类化合物优异的生物活性和广泛的应用前景,关于螺羟吲哚类化合物合成方法的研究和创新成为近几年的研究热点[1,2]。由于3-异硫氰酸酯羟吲哚具有良好的亲核性,可以与多种亲电试剂发生串联反应生成官能化且具有多手性中心的螺羟吲哚类化合物[3]。本文使用金鸡纳碱衍生的手性方酰胺催化3-异硫氰酸酯羟吲哚和N-取代的马来酰亚胺反应,通过不对称Michael/环化串联反应可以获得具有三个连续立体中心的羟吲哚螺吡咯烷并丁二酰亚胺衍生物。该反应取得了优良的产率(up to 99％)和出色的立体选择性(up to ＞99：1 dr,90％ee)。
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