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目的：制备去甲斑蝥二羧酸壳聚糖络合物（NCTD络合物），降低去甲斑蝥素的毒性，增强抗肿瘤活性。方法：应用间歇式碱性水解得到的高脱乙酰度（DD）壳聚糖与去甲斑蝥二羧酸制备络合物，通过小鼠尾静脉、灌胃方式分别观察络合物与去甲斑蝥素的急性毒性，计算半数致死量（median lethal dose，LD50）；建立小鼠移植性H22肝癌肿瘤模型，观察NCTD络合物对肿瘤生长的抑制作用。结果：NCTD络合物能降低去甲斑蝥素的毒性；络合物的低、中、高剂量组均抑制小鼠的肿瘤生长，抑瘤率分别达26．60％、31．69％、4