【摘 要】
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以4′-氯哌醋甲酯为原料,研究了作为潜在的治疗可卡因滥用症的药物--4-羟基-5-(4′-氯苯基)双环[4,4,0]-1-氮杂癸烷的合成.4′-氯哌醋甲酯首先用乙酸酐在室温下进行乙酰基化,
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以4′-氯哌醋甲酯为原料,研究了作为潜在的治疗可卡因滥用症的药物--4-羟基-5-(4′-氯苯基)双环[4,4,0]-1-氮杂癸烷的合成.4′-氯哌醋甲酯首先用乙酸酐在室温下进行乙酰基化,然后在-70 ℃下经二异丙基胺锂(LDA)作用关环得中间产物(±)-threo-2,4-二氧代-5-(4′-氯苯基)双环[4,4,0]-1-氮杂癸烷,产率60%.中间体先用硼氢化钠在甲醇中室温下选择性地将酮羰基还原,粗产物经V(石油醚)∶ V(乙酸乙酯)=1∶ 1重结晶后,在四氢呋喃中于回流温度下用乙硼烷-四氢
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