【摘 要】
：
目的:制备达沙替尼-NLCs及其冻干粉末,考察体外释药情况及释药模型.方法:热熔乳化超声法制备达沙替尼-NLCs,单因素考察固-液脂质比例、药-脂比例、泊洛沙姆188和大豆磷脂比例
【机 构】
：
郑州大学附属儿童医院,河南省儿童医院郑州儿童医院,河南郑州450000;上海雷允上药业有限公司,上海,201401;上海雷允上药业有限公司,上海201401;中国医药工业研究总院,上海201203;
论文部分内容阅读
目的:制备达沙替尼-NLCs及其冻干粉末,考察体外释药情况及释药模型.方法:热熔乳化超声法制备达沙替尼-NLCs,单因素考察固-液脂质比例、药-脂比例、泊洛沙姆188和大豆磷脂比例、表面活性剂浓度等因素的影响,采用正交试验优化达沙替尼纳米结构脂质载体处方.筛选冻干保护剂种类及质量浓度,制备达沙替尼纳米结构脂质载体的冻干粉末.结果:按照最佳处方制备的达沙替尼-NLCs,包封率为(74.91±1.53)％,载药量为(2.22±0.13)％,平均粒径为(168.43±8.14) nm,PdI为0.094±0.008,Zeta电位为(-36.0±2.3)mY.3％甘露醇制备的达沙替尼-NLCs冻干粉末体外释药具有明显的缓释特征,体外释药模型更符合Higuchi模型:Mt/M∞=0.153 5 t1/2+0.005 9(r=0.991 9).结论:达沙替尼纳米结构脂质载体的制备工艺重复性良好,体外释药缓释特征明显,为进一步体内研究奠定了基础.
其他文献
目的:研究川芎嗪(Ligustrazine)逆转脂肪细胞介导的卵巢癌奥沙利铂耐药的作用,以及对肿瘤细胞中耐药相关蛋白ABCB1、ABCC1和ABCG2表达的影响.方法:MTS法研究川芎嗪逆转脂肪细
目的:构建虎杖抗炎的“成分-靶点-通路”网络,探究虎杖可能的活性成分及其潜在作用机制.方法:通过文献和TC-MSP数据库查找虎杖化学成分,采用类药性(drug likeness,DL)以及口
目的:探讨新冠肺炎(COVID-19)疫情期间,器官移植受者如何随访,如何调整免疫抑制方案.方法:查阅文献、指南及咨询器官移植医生,提出器官移植受者在COVID-19疫情期间的随访注意
目的:研究儿茶素(Catechin,Cat)对Caco-2细胞胆固醇摄取的影响,以及可能的作用机制.方法:利用胆固醇:甲基β环糊精复合物(Chol∶ MβCD)建立Caco-2细胞脂质蓄积模型.不同浓度
目的:探讨小陷胸汤治疗血脂异常的作用机制.方法:通过在TCMSP平台对小陷胸汤进行活性成分筛选并收集靶点信息;在Genecard,malacard,omim,digsee以及DisGenet等数据库中进行检