111In-DTPA-avastin的制备与生物学评价

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hhf1985
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目的

对人VEGF靶向的贝伐单克隆抗体(简称单抗;avastin)进行111In标记,对获得的111In-DTPA-avastin进行分子显像研究。

方法

通过偶联双功能螯合剂制备DTPA-avastin,进行111In标记获得111In-DTPA-avastin,研究该探针体外稳定性、分子完整性等。建立人肝癌细胞(BEL7404)肿瘤裸鼠模型,对其行111In-DTPA-avastin γ显像,并观察探针的体内分布情况。

结果

获得的111In-DTPA-avastin探针纯化后放化纯大于98%,比活度为185 GBq/nmol;其在质量分数5%BSA溶液中稳定性良好,放置96 h放化纯大于90%。γ显像结果证实,该探针具有一定的肿瘤靶向性。体内生物分布表明,其符合抗体在体内正常的代谢途径,且具有较好的肿瘤靶向性;注射后96 h,肿瘤摄取达(3.8±0.8) %ID/g。

结论

111In-DTPA-avastin探针具有较好的理化性质及体内代谢学性质,同时具有较好的肿瘤摄取,有望发展成新的SPECT显像分子探针。

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