【摘 要】
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目的为了提高紫衫醇的口服生物利用度,本实验基于寡肽转运体介导设计了小分子紫杉醇前体药物。方法合成了紫杉醇-胱胺和紫杉醇-胱胺-缬氨酸两亲性前体药物。以细胞实验,考察了前体药物的膜透过能力。通过大鼠在体肠循环实验,考察了小分子前体药物的肠吸收机制。最后,对药物的口服药物动力学特征进行了研究。结果前体药物具有比较好的跨过细胞膜能力,大鼠在体肠循环实验表明,寡肽转运体对紫杉醇-胱胺-缬氨酸的跨膜转运具有明显地介导作用,极大提高其肠黏膜吸收能力。动物实验结果表明,与原料药组相比,紫杉醇-胱胺-缬氨酸组的绝对生物利
【机 构】
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山东省精神卫生中心,山东大学齐鲁医学院药学院药剂教研室
【基金项目】
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山东省重大科技创新工程项目资助(2018CXGC1411)。
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目的为了提高紫衫醇的口服生物利用度,本实验基于寡肽转运体介导设计了小分子紫杉醇前体药物。方法合成了紫杉醇-胱胺和紫杉醇-胱胺-缬氨酸两亲性前体药物。以细胞实验,考察了前体药物的膜透过能力。通过大鼠在体肠循环实验,考察了小分子前体药物的肠吸收机制。最后,对药物的口服药物动力学特征进行了研究。结果前体药物具有比较好的跨过细胞膜能力,大鼠在体肠循环实验表明,寡肽转运体对紫杉醇-胱胺-缬氨酸的跨膜转运具有明显地介导作用,极大提高其肠黏膜吸收能力。动物实验结果表明,与原料药组相比,紫杉醇-胱胺-缬氨酸组的绝对生物利
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